Avaliação da estabilidade do entecavir sob estresse oxidativo com a presença de antioxidantes.

Resumo: O entecavir (ETV) é um inibidor da síntese de DNA do vírus da hepatite B (HBV) e tem sido amplamente utilizado no tratamento das infecções crônicas causadas pelo vírus. Em 2015, o fármaco foi incorporado à Listagem de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde (OMS) e, no Brasil, consta da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME) 2020. Apesar da grande relevância terapêutica e presença no mercado mundial, existem muitas dúvidas relacionadas a estabilidade do fármaco, visto que não tem sido encontrado artigos sobre o tema. ETV apresenta ainda polimorfismo cristalino e também o efeito de estereoisomeria o que deve ser levado em consideração em quaisquer tipos de estudos químicos. A determinação analítica do ETV será realizada através da Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), com método desenvolvido e validado nas seguintes condições: fase móvel de água e acetonitrila na proporção 92:8, fluxo de 1,0 mL.min-1, temperatura de 30 °C, injeção de 50 µL, coluna octadecilsilano (RP-18) de 250 x 4,6 mm com partículas de 5 µm e detecção em 254 nm. ETV mostrou-se susceptível a oxidação em testes prévios sob condições de degradação forçada, o que é esperado segundo a literatura. Assim, é importante a escolha do melhor agente antioxidante para uma formulação farmacêutica. O projeto visa avaliar a capacidade antioxidante de alguns excipientes para proteção do fármaco ETV. Os estudos serão conduzidos com a submissão de degradação forçada em estresse oxidativo de misturas ETV com cada antioxidante, em pH adequado para um medicamento de uso oral, e acompanhamento da intensidade da degradação por CLAE. Informações que orientem no desenvolvimento de formulações farmacêuticas mais estáveis para medicamentos contendo entecavir, que é um medicamento de alto valor agregado, são de grande importância, e devem ser divulgadas na forma de artigo científico. Além do ETV, a capacidade antioxidante dos excipientes também pode ser referendada para outros fármacos.

Data de início: 01/08/2021
Prazo (meses): 24

Participantes:

Papel	Nome
Coordenador	MARCELO ANTÔNIO DE OLIVEIRA